? ? ? 高血压是一种常见的慢性疾病,给患者的身体健康带来了严重的影响。为了预防和治疗高血压,过去临床中我们会选择钙离子拮抗剂(地平类)、血管紧张素转化酶抑制剂(普利类)、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(沙坦类)、噻嗪类利尿剂(氢氯噻嗪、吲达帕胺)和β受体阻滞剂(洛尔类)这五大类,以及由上述药物组成的单片复方制剂来控制血压。不过《2023中国高血压防治指南》,将血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)列为一类新的常用降压药物。
? ? ? 沙库巴曲缬沙坦是由两部分活性药物组成的,其中包括神经肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦,是心血管领域首个双活性物质的共晶体。
? ? ? 药理作用特性:沙库巴曲缬沙坦钠经口服后在体内迅速分解,与血浆蛋白的结合率高(94%~97%),透过血-脑脊液屏障程度有限,可通过肝肾双通道排泄。细胞色素P450酶(cytochromeP450,CYP450)极少介导沙库巴曲和缬沙坦代谢,因此与影响CYP450 的药物合用时不影响沙库巴曲缬沙坦钠的药动学。生物等效性试验结果显示,与缬沙坦相比,沙库巴曲缬沙坦钠中的缬沙坦具有更高的生物利用度[1]。
适应症:
? ? ? 沙库巴曲缬沙坦可用于原发性高血压患者的降压治疗,更适用于治疗射血分数降低的慢性心力衰竭(新功能分级II-IV)的成年患者,以降低此类患者的心血管死亡和心力衰竭住院的风险。还可用于老年高血压、盐敏感性高血压、高血压合并心力衰竭、高血压合并左心室肥厚、高血压合并慢性肾脏病分期(1-3 期)和高血压合并肥胖的患者。
用法用量:本品可以与食物同服,或空腹服用。
优越性:
※降压效果好,起效也比较快。
※对中重度的心衰患者沙库巴曲缬沙坦相比血管紧张素转化酶抑制剂(**普利)类可以降低心血管死亡或心衰住院风险。
※有确切的肾脏保护作用。它可以改善肾脏的血流,改善肾脏的功能,尤其对合并慢性肾功能不全的患者有保护肾脏的机制。
※老年患者(65岁以上)无需调整剂量。
禁忌人群:
※肾动脉受损严重的患者,应慎用该药,以免发生神经性水肿,造成不可逆的损害。
※孕期、哺乳期女性禁用沙库巴曲缬沙坦,有可能会导致胎儿畸形或容易引发早产的可能。
※重度肝功能损害者、晚期肾病患者禁用,避免增加肝脏代谢负荷,导致肝肾疾病恶化。
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用药提醒:???????????????????
? ? ? 注意与其他心血管药物之间的相互作用。①血管紧张素转化酶抑制剂:合用可增加发生血管神经性水肿的风险,故禁止合用。停止使用血管紧张素转化酶抑制剂治疗36h后方可使用本药。②肾功能不全(肾小球滤过率?<30?ml·min-1·(1.73m2)-1)的患者,与保钾利尿药(如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利)、补钾药、钾盐合用时可能升高血钾,在合用时应监测血钾。
参考文献:
【1】GU J,NOEA,CHANDRA P,et al. Pharmacokinetics andpharmacodynamics of LCZ696,a novel dual-acting angiotensinreceptor-neprilysin inhibitor(ARNi)[J]. J Clin Pharmacol,2010,50(4):401-414. DOI:10.1177/0091270009343932.。
【2】2023中国高血压防治指南???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????
供稿:药剂科? ?王密密